Del arbusto del café se utilizan las semillas secas tostadas y molidas las cuales contienen alcaloides como la cafeína, teobromina, la teofilina, y la trigolenina, además compuestos fenólicos, ácidos orgánicos, esteroles, taninos y sales minerales.

De la cafeína se puede decir que es un compuesto químico alcaloide de la familia de las metilxantinas y que en su proceso de digestión y metabolismo humano se desdobla en compuestos xantínicos como la paraxantina, teobromina y teofilina; estos compuestos comparten algunas acciones farmacológicas de interés terapeútico, tales como la relajación del músculo liso principalmente en los bronquios, este efecto brinco-dilatador mejora la oxigenación de los tejidos; además obran como estimulante del sistema nervioso central efecto que se manifiesta en la elevación del estado de alerta, eliminación de la somnolencia y mayor resistencia al cansancio, así como del estímulo del corazón que se expresa en el aumento de la frecuencia cardíaca y de la fuerza de contracción del músculo cardiaco.

Sobre los riñones tienen un efecto diurético, es decir aumenta la producción de orina.